Апоквел (оклацитиниб)

Производитель

Зарубежный "Zoetis Inc.", 2605 E Kilgore Rd, Kalamazoo, MI 49001, США
Зарубежный "Pfizer Italia S.r.l.", Via del Commercio 25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Италия
Разработчик Зарубежный "Zoetis Inc.", 10 Sylvan Way, Parsippany, New Jersey 07054, США

Лекарственная форма

таблетки для перорального применения

Показания к применению

для лечения зуда, вызванного аллергическим дерматитом и профилактики атопического дерматита у собак.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.

Побочные действия

Заключаются в угнетенном состоянии, расстройстве функции желудочно-кишечного тракта, циститом. У животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные образования.

Фармакотерапевтическая группа, код анатомо-терапевтическо-химической классификации, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения

Дерматотропные средства

Срок годности

при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон.

Условия хранения

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0 °С до 25 °С.

Условия отпуска

без рецепта

Номер фармакопейной статьи или нормативного документа НД - ООО «Зоэтис» - 03 - 2024
Тип лекарственного средства Прочие лекарственные средства
Статус Изменения внесены / Внесено в реестр
Дата государственной регистрации 20.02.2021
Дата окончания срока действия бессрочно
Номер регистрационного удостоверения 840-3-20.20-4711№ПВИ-3-1.16/04707

ИНСТРУКЦИЯ по ветеринарному применению лекарственного препарата Апоквел (Apoquel)

(организация-разработчик: «Zoetis Inc», 10 Sylvan Way, Parsippany, New Jersey 07054, USA)

Номер регистрационного удостоверения: 840-3-20.20-4711№ПВИ-3-1 Л6/04707

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).

Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.

2. Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.

Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметил-крахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.

3. По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «S» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства.

Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.

4. Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми, или в блистеры по 10 таблеток. Блистеры упакованы в картонные коробки по 2, 5 или 10 блистеров. К каждой упаковке лекарственного препарата приложена инструкция по применению на русском языке.

5. Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 2 °С до 25°С.

6. Апоквел следует хранить в местах, недоступных для детей. 

7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

8. Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача. 

II. Фармакологические свойства

9. Фармакотерапевтическая группа: лекарственный препарат группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).

10. Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от
ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует
устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.

При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2,
что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.

После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89 %), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.

Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.

III. Порядок применения

11. Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.

12. Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его  компонентов. Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями. Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой
менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.

13. При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами ветеринарного назначения. При работе с
препаратом запрещается пить, курить, принимать пищу. По окончании работы с препаратом следует вымыть руки водопроводной водой с мылом. 

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды. Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека
следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).

14. Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.

15. Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток; в качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите - один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.

Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.

Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.

Дозы Апоквела в зависимости от массы животного и используемой дозировки представлены в таблице.

Таблица

Масса собаки, кг                                     Разовая доза Апоквела - количество таблеток на один приём
Нижнее значение  Верхнее значение   Дозировка — оклацитиниба, мг/табл.
                                                                 3,6 мг        5,4 мг        16 мг
3,0                           4,4                            0,5 табл.   —               —
4,5                           5,9                            —              0,5 табл.    —
6,0                           8,9                            1 табл.      —               —
9,0                          13,4                            —             1 табл.       —
13,5                        19,9                            —              —              0,5 табл.
20,0                        26,9                            —              2 табл.       —
27,0                        39,9                            —              —              1 табл.
40,0                        54,9                            —              —              1,5 табл.
55,0                        80,0                            —              —              2 табл.

В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммунодепрессивное действие, что может повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения Апоквела необходим
контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.

16. Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом; у животных, получающих
Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1 % случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением
лимфатических узлов, обострением демодекоза и онкологических заболеваний.

17. При передозировке лекарственного препарата у животного могут наблюдаться следуюгцие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и
корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей. Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.

18. При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено. Не следует применять
Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.
Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения. 

19. Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.

20. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствии с
настоящей инструкцией.

21. Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.

Наименования и адреса производственных площадок производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения

Пфайзер Италия Эс. эр. эл.; Виа дель Коммерчио 25/27 63100
Марино дель Тронто (АП), Италия / Pfizer Italia S.r.l.; Via del Commercio
25/27 63100 Marino del Tronto (AP), Italy