Атериксен табл. 100 мг 10 шт.

Атериксен табл. 100 мг №10 Валента Фарм АО, произведено Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО (ОХФК ЗАО)

Способ применения и дозы

Внутрь.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Показания

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) - 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью
Пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (>=1/10), часто (от >=1/100 до <1/10), нечасто (от >=1/1000 до <1/100), редко (от >=1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: усталость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Фармакотерапевтическая группа

противовирусные средства системного действия; противовирусные средства прямого действия; другие противовирусные средства
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном (ИФН) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Передозировка

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.